愈朗（愈朗）

Sertraline Hydrochloride Capsules 请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

【化学名称】 ​本品主要成份为盐酸舍曲林，化学名称：（1 S-顺式）-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢--N-甲基-1-萘啶胺盐酸盐。【化学结构式】 [图片]【分子式】 ​C17H17Cl2N·HCl【分子量】 342.69

50 mg（按舍曲林计算）

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。 疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。 舍曲林也用于治疗强迫症，初始治疗有反应后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

口服。成人一次 50 mg(即 1 粒)，一日 1 次，早或晚均可，与食物同服或不同服均可。 通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为 50 mg(即 1 粒)，一日 1 次。 少数患者疗效不佳而对药物耐受较好时，可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量，每次增加 50 mg(即 1 粒)，最大可增至 200 mg(即 4 粒)，一日 1 次。因舍曲林的消除半衰期为 24 小时，调整剂量的间隔时间不应短于 1 周。 服药 7 天左右可见疗效，完全的疗效则在服药的第 2 至 4 周才显现，强迫症疗效的出现则可能需要更长时间。 长期用药应根据疗效调整剂量，并维持在最低的有效治疗剂量。

尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血药浓度，对儿童患者建议使用较低剂量，尤其是 6～12 岁体重较轻的儿童。

1.根据文献资料，在舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的对照临床研究中，常见的不良反应如下： 自主神经系统：口干和多汗。 中枢及周围神经系统：眩晕和震颤。 胃肠道：腹泻/稀便、消化不良和恶心。 精神：厌食、失眠和嗜睡。 生殖系统：性功能障碍(主要为男性射精延迟)。 2.舍曲林片已上市多年。根据文献资料，患者服用舍曲林期间自发报告的不良事件如下： 自主神经系统：瞳孔变大和阴茎异常勃起。 全身：过敏反应、过敏症、类过敏反应、哮喘、乏力、发热、面色潮红、不适、体重减轻、体重增加。 心血管系统：胸痛、外周性水肿、高血压、心悸、眼周浮肿、晕厥及心动过速。 中枢及周围神经系统：昏迷、抽搐、头痛、偏头痛、运动障碍(包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和感觉迟钝。还有 5-羟色胺综合症相关的症状和体征，如一些因同时使用 5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。 内分泌系统：溢乳、男子乳腺过度发育、高泌乳素血症及甲状腺功能低下、ADH 分泌失调综合症。 胃肠道系统：腹痛、食欲增强、便秘、胰腺炎及呕吐。 听力/前庭功能：耳鸣。 血液系统：血小板功能改变、异常出血(如鼻出血、胃肠出血或血尿)、中性粒细胞缺乏、紫癜及血小板缺乏症。 实验室检查改变：临床化验结果异常。 肝胆系统：严重肝病(包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高(SGOT 和 SGPT)。 代谢/营养系统：低钠血症和胆固醇增高。 肌肉骨骼系统：关节痛。 精神：焦虑不安、攻击性反应、忧虑、抑郁症状、欣快、幻觉、女性性欲减退、男性性欲减退、恶梦、精神病及打哈欠。 生殖系统：月经不调。 呼吸系统：支气管痉挛。 皮肤系统：脱发症、血管性水肿、皮肤光敏反应、瘙痒、皮疹(罕有脱皮性皮炎，如多形性红斑：Stevens-Johnson 综合症、表皮坏死溶解)及荨麻疹。 泌尿系统：面部水肿、尿失禁及尿潴留。 视觉：视觉异常。 其它：有报告舍曲林停药后的症状包括：焦虑不安、忧虑、眩晕、头痛、恶心及感觉异常。

​禁用于对舍曲林过敏者；禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。

1.舍曲林与可增加 5-羟色胺神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。 2.由其它 5-羟色胺再摄取抑制剂、抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为舍曲林治疗的最佳时机尚无经验。转换治疗时，特别是长效药物如氟西汀，应谨慎小心，应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂转换为另一种药物治疗的清洗期目前还未确定。 躁狂/轻躁狂的激活作用：上市前的试验期间，接受舍曲林治疗的病人约 0.4% 出现轻度躁狂或躁狂。应用其他已上市的抗抑郁药物或抗强迫症药物治疗情感性障碍时，也有报道少数病人出现有躁狂或轻度躁狂。 3.抗抑郁药物和抗强迫症药物都有诱发癫痫发作的潜在危险性。所有在用舍曲林治疗抑郁症的试验中，大约有约 0.08% 出现癫痫发作；在舍曲林治疗惊恐症的试验中没有癫痫发作的报道。在约 1800 名接受舍曲林治疗的强迫症患者中，有 4 人(约 0.2%)出现抽搐发作，其中 3 例患者为青少年，2 例患有癫痫，1 例患者有癫痫家族史，所有这 4 例患者都没有接受抗癫痫药物治疗。所有癫痫发作尚未确定与舍曲林治疗直接相关。舍曲林还没有在癫痫病人中作过评价，所以应避免用于不稳定性癫痫病人。对病情已控制的癫痫病人，应密切监护,任何服用舍曲林期间出现癫痫发作的患者均应停止给药。 4.由于抑郁症病人存在自杀企图的可能性，并可能持续存在直到临床明显缓解时，所以在治疗早期应对有自杀危险的病人进行密切监视。 由于已证明强迫症和抑郁症常常共发，故治疗强迫症患者时也应监测其自杀倾向。 5.育龄妇女使用舍曲林则应采取足够的安全的避孕措施。 6.虽然临床药理学研究显示舍曲林对于精神运动性活动没有影响。然而抗抑郁或抗强迫症药物可以影响从事驾车或操作机器等有潜在危险性的工作时所必须的精力及体能，因此这类病人服用舍曲林应小心。 7.肝功能不全患者：伴发肝脏疾病的患者应慎用舍曲林。肝功能损伤患者应减低服药剂量或给药频率。 8.肾功能不全患者：无需根据肾功能损害程度调整舍曲林给药剂量。

盐酸舍曲林是一种选择性的 5-羟色胺重摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元 5-羟色胺重摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对 5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元 5-羟色胺重摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体(α1，α2，β)、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A，5HT1B，5HT2)或苯二氮受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其他精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调，这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。

舍曲林主要通过肝脏代谢，其半衰期约为 24 小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林，半衰期 62-104 小时，体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林，约为舍曲林的 1/20，没有证据表明去甲基舍曲林在抑郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量舍曲林(＜0.2%)以原形从尿中排出。 舍曲林的血药浓度随剂量改变成比例变化，并且不受年龄的影响。在男性，舍曲林每日口服一次 50-200 mg，连续用药 14 天后，服药 4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学曲线与 18-65 岁之间成人无明显差别。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期为 22-36 小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为 98%。动物实验结果表明，舍曲林的表观分布容积较大。 食物对舍曲林胶囊的生物利用度无明显的影响。

遗传毒性：细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明，在有或无代谢激活存在时，舍曲林均未出现遗传毒性。 生殖毒性：给药剂量为 80 mg/kg(以 mg/m2计，为人最大推荐剂量 MRHD 的 4 倍)时，两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达 80 mg/kg/day 和 40 mg/kg/day 的生殖毒性研究(以 mg/m2计，约相当于人最大推荐剂量的 4 倍)，在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林(剂量分别为 10 mg/kg 和 40 mg/kg，以 mg/m2计，约相当于 MRHD 的 0.5 倍和 4 倍)时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林，剂量 20 mg/kg 下死产幼鼠及出生后前 4 天幼鼠死亡数量增加，出生后前 4 天幼鼠的体重亦降低，对大鼠幼鼠无影响剂量为 10 mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。 致癌性：在 CD-1 小鼠和 Long-Evans 大鼠上进行了剂量达 40 mg/kg/day(以 mg/m2计，分别约相当于 MRHD 的 1 倍和 2 倍)的终生致癌性研究。在 10～40 mg/kg 剂量时，雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加，也未见肝细胞癌的增加。CD-1 小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性，该结果对人类的意义尚不清楚。在 40 mg/kg 剂量时，雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加，同时并不伴有甲状腺增生。与对照组比较，10～40 mg/kg 给药组大鼠子宫腺瘤增加，但尚不明确该结果与药物的相关性。 依赖性：动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样(中枢抑制剂)滥用的潜在性。

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