左洛复（左洛复）

Sertraline Hydrochloride Tablets 请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用 核准日期：2007年3月9日|修改日期：2025年9月23日 警示语 自杀倾向和抗抑郁药物 对抑郁症（MDD）和其他精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年（≤24...展开

本品活性成份为：盐酸舍曲林，其化学名称为：(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。化学结构式：[图片]分子式：C17H17Cl2N·HCl分子量：342.69

按舍曲林（C17H17Cl2N）计 50 mg；100 mg

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。 舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。

舍曲林片每日一次口服给药，早或晚服用均可。可与食物同时服用，也可单独服用。 成人剂量： 初始治疗：每日服用舍曲林 50 mg。 剂量调整：对于每日服用 50 mg 疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量，因舍曲林的消除半衰期为 24 小时，调整剂量的时间间隔不应短于 1 周。最大剂量为 200 mg/日。 服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间，强迫症的治疗尤其如此。 维持治疗：长期用药应根据疗效调整剂量，并维持最低有效治疗剂量。 儿科人群的剂量（儿童和青少年）： 强迫症-在儿童中（6-12 岁），本品起始剂量应为 25 mg，每日一次；在青少年中（13-17 岁），本品起始剂量应为 50 mg，每日一次。 尽管尚未确立治疗强迫症的量效关系，但临床试验证明，患者可以在 25-200 mg/日范围内给药，可有效治疗儿童强迫症患者（6-17 岁）。若本品 25 或 50 mg/日的疗效欠佳，增加剂量（最高为 200 mg/日）可能使患者获益。儿童强迫症患者的体重通常低于成人，给药前应考虑此点，以避免过量给药。舍曲林的清除半衰期为 24 小时，剂量调整间隔不应短于 1 周。

本品可以用于 6-17 岁的儿童和青少年强迫症患者。尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血药浓度，对儿童强迫症患者建议使用较低剂量，尤其是 612 岁体重较轻的儿童。详见【用法用量】。

虽然不能确定所有事件均是由舍曲林引起的，但我们仍然报告了从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。 在强迫症患者的双盲，安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。 表 1. 按 SOC 和 CIOMS 频率类别分层并在每个频率类别和 SOC 中以医学严重性或临床意义降序列出的不良 反应列表 器官系统分类 非常常见（ ≥ 1/10） 常见（ ≥ 1/100to2.5 mg/dL），和具有临床意义的肝功能障碍。患者在急性恢复期（MI 后 30 天内，或不稳定性心绞痛住院后）即开始应用本品。第 16 周时与安慰剂比较，在下列终点的差异无显著性：左心室射血分数、所有心血管事件（心绞痛、胸痛、水肿、心悸、晕厥、体位性头晕、充血性心力衰竭（CHF）、MI、心动过速、心动过缓和血压变化）和涉及死亡或需要住院的严重心血管事件（MI、CHF、中风或心绞痛）。 肝功能损害患者：舍曲林在肝脏充分代谢。在慢性轻度肝功能损伤的患者中，舍曲林的清除率降低，导致 AUC 和 Cmax升高、清除半衰期延长。舍曲林对中、重度肝功能损伤患者的影响尚未评估。伴发肝脏疾病的患者须慎用舍曲林。若肝功能损伤患者服用本品，应减低服药剂量或给药频率（见【注意事项】和【用法用量】）。 肾功能损害患者：舍曲林代谢充分，只有少量本品以原型从尿中排出。1 项临床试验比较了健康志愿者和轻度-中度（肌酐清除率 30-60 mL/min）至重度（需要血液透析治疗）（肌酐清除率 10-29 mL/min）肾功能损伤患者，显示肾脏疾病不影响舍曲林的药代动力学（AUC0-24或 Cmax）和蛋白结合作用。基于该药代动力学结果，肾功能损伤患者无需调整剂量。 8. 对认知和运动功能的影响-对照试验中，本品无镇静作用，亦不影响精神运动功能。虽然实验室数据显示舍曲林对正常受试者的复杂精神运动性活动无损伤。但作用于中枢神经系统的药物可能会对某些个体产生不利影响。因此应告知患者，在了解如何使用舍曲林之前，应谨慎从事需要保持警觉的活动，如驾车或操作机械。 9. 低钠血症-在应用 SSRIs（包括舍曲林）或 SNRIs（5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂）治疗时可能出现低钠血症。在许多病例中，低钠血症是抗利尿激素分泌过多综合征（SIADH）的结果。已有血清钠离子水平低于 110 mmol/L 的病例报道。老年患者、服用利尿剂的患者或其它原因血容量减低的患者在应用 SSRIs 及 SNRIs 时发生低钠血症的风险可能更大（见【老年用药】）。出现有症状的低钠血症后应考虑停用舍曲林并采取相应的治疗措施。 低钠血症的症状和体征包括：头痛、注意力集中困难、记忆力损伤、意识模糊，无力和平衡障碍（可能导致摔倒）。更严重和/或急性的低钠血症的症状及体征包括幻觉、晕厥、痫性发作、昏迷、呼吸停止及死亡。 10. 血小板功能-服用本品患者中，罕见血小板功能改变和/或实验室检查异常结果的报告。尽管曾有几例服用本品后出现异常出血或紫癜的报告，但不清楚是否由本品所致。 11. 药物滥用和依赖 躯体和心理依赖：一项随机双盲、安慰剂对照试验比较了舍曲林、阿普唑仑和 d-安非他明引起的滥用倾向。本品未产生提示滥用可能的阳性主观效应，如欣快和喜欢服用药物，而这些症状均可见于其它两种药物。本品上市前临床经验中，没有发现任何停药综合征倾向，也没有发现觅药行为。本品动物试验中，没有发现潜在的刺激物或巴比妥样（镇静剂）滥用。不过，如同所有其它 CNS 活性药物，医生应仔细对患者进行药物滥用史评估，并对此类患者进行严格随访，观察他们是否有舍曲林的误用或滥用迹象（如耐受形成、剂量提高、觅药行为）。 12. 骨折 流行病学研究显示应用五羟色胺再摄取抑制剂（SRIs）包括舍曲林治疗的患者骨折风险增加。但导致骨折风险的作用机制尚不明确。 13. 儿童和青少年用药 现仅有有限的临床证据是关于儿童和青少年的长期安全性数据，包括对生长、性成熟、认知和行为发育的影响。对于长期治疗的儿童患者，医生须观察其生长发育异常。 14. 应告知患者，舍曲林可能导致轻度的瞳孔扩大，而在敏感个体中，可能会引起闭角型青光眼发作。现有青光眼大多为开角型青光眼，因为闭角型青光眼在确诊后可以通过虹膜切除术治疗。开角型青光眼并非闭角型青光眼的风险因素。患者可能希望进行检查，以确定自己是否是高危的闭角型青光眼，若是则采用预防措施（例如虹膜切除术）。

盐酸舍曲林是一种选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元 5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对 5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元 5-羟色胺再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体（α1、α2、β）、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺受体、组胺受体、5-羟色胺受体（5HT1A、5HT1B、5HT2）或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调，这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。

男性每日口服舍曲林一次 50-200 mg，舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性，连续用药 14 天，服药 4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值（Cmax）。青少年和老年人的药代动力学参数与 18-65 岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为 22-36 小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为 98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。 舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物 N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的 1/20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性，它的半衰期是 62-104 小时。舍曲林和 N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（＜0.2%）舍曲林以原形从尿中排出。 食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。

抑郁症 对在参加了为期 8 周的舍曲林 50-200 mg/日的开放性试验并治疗有效的抑郁症门诊患者进行了一项研究。将这些患者（N = 295）随机分到舍曲林 50-200 mg/日组或安慰剂组，继续进行 44 周的双盲试验。舍曲林组患者的复发率与安慰剂组相比显著降低。完成研究的患者的平均给药剂量为 70 mg/日。 强迫症 在一项长期研究中，入选参加了为期 52 周的舍曲林 50-200 mg/日的单盲试验并治疗有效的患者，这些患者符合 DSM-III-R 中强迫症诊断标准。将这些患者（n = 224）随机分到舍曲林或安慰剂组继续治疗 28 周，观察因病情复发或疗效不佳而脱落的患者比例。在继续治疗的 28 周期间，舍曲林组因病情复发或疗效不佳脱落的患者比例显著低于安慰剂组。在男性和女性患者中均显示出这一特点。 心脏电生理学 在健康志愿者接受超过治疗水平的暴露量（以两倍于最大每日推荐剂量的 400 mg/天剂量进行治疗）达到稳态时开展的一项专门的完整 QTc 研究中，舍曲林和安慰剂之间的 QTcF 时间匹配最小二乘法平均值差异的双侧 90% CI 上限（11.666ms）在给药后 4 小时的时间点大于预先定义的 10ms 阈值。暴露-反应分析表明 QTcF 和舍曲林血浆浓度之间呈较弱的正相关性[0.036ms/（ng/mL）；p<0.0001]。根据暴露-反应模型，有临床意义的 QTcF 间期延长（即在预测的 90% CI 超过 10ms）的阈值至少是服用最高推荐剂量的舍曲林（200 mg/天）之后的平均 Cmax（86 ng/mL）的 2.6 倍（见【注意事项】、【药物相互作用】、【不良反应】和【药物过量】）。

遗传毒性：细菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤试验、体内小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验中，舍曲林均未出现遗传毒性。 生殖毒性：给药剂量为 80 mg/kg[以 mg/m2计，为人最大推荐剂量（MRHD）200 mg/日的 3.1 倍]时，两个大鼠试验之一观察到生育力降低。妊娠大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林剂量分别达 80 mg/kg/日、40 mg/kg/日（以 mg/m2计，约相当于 MRHD 的 3.1 倍），未观察到致畸作用，但是剂量分别为 10 mg/kg、40 mg/kg（以 mg/m2计，约相当于 MRHD 的 0.4 倍和 3.1 倍）时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠于妊娠后期及哺乳期给予舍曲林，剂量为 20 mg/kg（以 mg/m2计，约相当于 MRHD 的 0.8 倍）时死产幼鼠及出生后前 4 天幼鼠死亡数量增加，出生后前 4 天幼鼠的体重亦降低，幼鼠死亡的无影响剂量为 10 mg/kg（以 mg/m2计，约相当于 MRHD 的 0.4 倍）。幼鼠存活率的降低是由舍曲林的子宫暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。 致癌性：在 CD-1 小鼠和 Long-Evans 大鼠上进行了剂量达 40 mg/kg/日（以 mg/m2计，分别约相当于 MRHD 的 1 倍和 2 倍）的终生致癌性研究。在剂量为 10-40 mg/kg（以 mg/m2计，分别约相当于 MRHD 的 0.25-1 倍）时，雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或大鼠上未观察到肝腺瘤的增加，也未见肝细胞癌的增加。CD-1 小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性，该结果对人类的意义尚不清楚。剂量为 40 mg/kg 时雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加，不伴有甲状腺增生。与对照组比较，10-40 mg/kg（以 mg/m2计，分别约相当于 MRHD 的 0.5-2 倍）给药组大鼠子宫腺瘤增加，但尚不明确该结果与药物的相关性。 依赖性：动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样（中枢抑制剂）滥用的潜在性。 幼龄动物毒性：幼龄大鼠于出生后第 21 天至第 56 天经口给予舍曲林 10、40、80 mg/kg/日，雄性大鼠 80 mg/kg/日和雌性大鼠 ≥ 10 mg/kg/日时观察到性成熟延迟，除了给药结束时 40、80 mg/kg/日的雌性大鼠出现听觉惊跳反射减退（停药后未见影响）外，未见对雄性和雌性生育力和神经行为学发育的影响。高剂量（80 mg/kg/日）所产生舍曲林血浆水平（AUC）相当于儿科患者（6-17 岁）给予 MRHD 的 5 倍。

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