草酸艾司西酞普兰口服溶液（科可欣）

Escitalopram Oxalate Oral Solution 请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用 核准日期：2023年4月28日|修改日期：2025年3月19日 警示语： 抗抑郁药物和自杀倾向 对抑郁症（MDD）和其他精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药增加了儿童、青少年和青年（≤24岁...展开

本品活性成份为草酸艾司西酞普兰。化学名称：S( + )-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈草酸盐化学结构式：[图片]分子式：C20H21FN2O·C2H2O4分子量：414.43辅料：山梨醇、枸橼酸、...展开

按 C20H21FN2O 计：（1）5 mL：5 mg（2）10 mL：10 mg

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

用法：口服，可以与食物同服。 用量： 抑郁症 每日 1 次。常用剂量为每日 10 mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至 20 mg。通常 2-4 周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少 6 个月以巩固疗效。 伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍 每日 1 次。建议起始剂量为每日 5 mg，持续一周后增加至每日 10 mg。根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至 20 mg。 治疗约 3 个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。 老年患者（>65 岁） 推荐以上述常规起始剂量的半量（5 mg）开始治疗，每日最大剂量不应超过 10 mg。 儿童和青少年（65 岁） 与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的 AUC 高出 50%。 肝功能降低者 在轻度和中度肝损伤（Child-Pugh 标准 A 和 B）的患者中，艾司西酞普兰的半衰期约为肝功正常患者的 2 倍，暴露量高出 60%。 肾功能降低者 在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长，血浆药物浓度轻度升高（CLCR10-53 mL/分钟）。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究，但其浓度可能会升高。 多态性 已发现 CYP2C19 慢代谢者，本品的血浆浓度是快代谢者的两倍，而 CYP2D6 慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。

抑郁障碍 4 个双盲、安慰剂短期（为期 8 周）对照试验中，有 3 个试验显示了艾司西酞普兰对抑郁障碍有效。本品剂量为 10 mg 和 20 mg 时，给药两周后即显示出抗抑郁作用。治疗 8 周后，本品 20 mg 组疗效优于西酞普兰 40 mg 组。其剂量相关性在严重抑郁患者中表现明显，剂量 20 mg 患者的疗效优于通常的起始剂量 10 mg。 在一项为期 24 周的长期双盲试验中，10 mg 艾司西酞普兰组和 20 mg 西酞普兰组的疗效相当，艾司西酞普兰组中一半患者因不良反应而退出试验。在预防复发的长期试验中，给与艾司西酞普兰 10 或 20 mg/天 8 周的开放治疗，对治疗有反应的 274 例患者，随机给予同样剂量的艾司西酞普兰或安慰剂至 36 周。在为期 36 周的研究中，接受艾司西酞普兰治疗的患者出现复发的时间明显晚于安慰剂组。 惊恐障碍 在一项为期 10 周治疗惊恐障碍的对照试验中，通过对比艾司西酞普兰 5-20 mg/天组和安慰剂组及西酞普兰 10-40 mg/天组，评价艾司西酞普兰的疗效。通过评估惊恐发作的频率、严重程度、持续时间、伴随症状等指标表明，艾司西酞普兰组比安慰剂组在疗效上有明显的统计学优势。在大多数的有效性指标中，西酞普兰与安慰剂相比，有效性是具有可比性的。大多数和治疗相关的不良事件（ ≥ 5% 患者），西酞普兰组高于艾司西酞普兰组。

遗传毒性 Ames 试验中，在无代谢活化条件下，西酞普兰在 5 个试验菌株的 2 个菌株（TA98 和 TA1537）中可诱导突变。体外 CHL 染色体畸变试验中，在有或无代谢活化条件下，西酞普兰结果均为阳性。西酞普兰体外小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏体外和体内程序外 DNA 合成（UDS）联合试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验以及两项小鼠体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 雌雄大鼠于交配前和交配期间（雌鼠给药至妊娠期）经口给予西酞普兰 32、48、72 mg/kg/天，可见各剂量组交配减少，生育力降低，48 mg/kg/天剂量组妊娠时间延长。 大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠于器官发生期间经口给予艾司西酞普兰 56、112、150 mg/kg/天，中、高剂量（以 mg/m2计，约人最大推荐剂量（MRHD）20 mg/天的 55 倍、73 倍）组可见胎仔体重降低和骨化延迟；各剂量组均可见母体毒性（临床症状、体重增量减少、摄食量降低），56 mg/kg/天剂量组程度为轻微；各剂量组均未见致畸作用。胚胎/胎仔发育的无影响剂量为 56 mg/kg/天，以 mg/m2计，约相当于 MRHD 的 27 倍。 雌性大鼠于妊娠期间和整个哺乳期给予艾司西酞普兰 6、12、24、48 mg/kg/天，48 mg/kg/天（以 mg/m2计，约相当于 MRHD 的 23 倍）剂量组可见子代死亡率轻微增加及生长迟缓，并可见轻微母体毒性（临床症状、体重增量减少、摄食量降低）；24 mg/kg/天剂量组也可见子代死亡率轻微增加。无影响剂量为 12 mg/kg/天，以 mg/m2计，约相当于 MRHD 的 6 倍。 在两项大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠于器官发生期经口给予西酞普兰 32、56、112 mg/kg/天，高剂量（以 mg/m2计，约相当于 MRHD 60 mg/天的 18 倍）组可见胚胎/胎仔生长抑制和存活率降低，胎仔畸形增加（包括心血管和骨骼缺陷），并可见母体毒性（临床症状、体重增量减少），胚胎/胎仔发育的无影响剂量为 56 mg/kg/天（以 mg/m2计，约相当于 MRHD 的 5 倍），未见对胚胎/胎仔发育的不良影响。 雌性大鼠于妊娠晚期至哺乳期结束经口给予西酞普兰 4.8、12.8、32 mg/kg/天，高剂量（以 mg/m2计，约相当于 MRHD 的 5 倍）组可见出生后 4 天内子代死亡率增加，以及持久的子代生长迟缓，无影响剂量为 12.8 mg/kg/天（以 mg/m2计，约相当于 MRHD 的 2 倍）。母鼠在整个妊娠期和哺乳早期给药，剂量 ≥ 24 mg/kg/天（以 mg/m2计，约相当于 MRHD 的 4 倍），可见类似的对子代死亡率和生长的影响，该试验中未确定无影响剂量。 致癌性 NMRI/BOM 小鼠和 COBS WI 大鼠分别连续 18 个月和 24 个月经口给予西酞普兰，小鼠在剂量达 240 mg/kg/天时未见致癌性；大鼠在剂量为 8、24 mg/kg/天时，可见小肠癌的发生率增加，未确定该发现的无影响剂量，此发现与人类的相关性尚不明确。 其他 大鼠视网膜变化：在西酞普兰 2 年致癌性试验中，在白化大鼠中观察到视网膜的病理学变化（变性/萎缩）。雄性和雌性大鼠给药剂量为 80 mg/kg/天时视网膜病变的发生率和严重程度均有所增加。大鼠连续 2 年给予西酞普兰 24 mg/kg/天，小鼠连续 18 个月给予西酞普兰剂量达 240 mg/kg/天，犬连续 1 年给予西酞普兰剂量达 20 mg/kg，未出现类似的结果。尚未进行进一步试验以研究这种病理变化的发生机制，这种效应在人类中的潜在意义也尚未确定。 犬的心血管变化：在一项 1 年毒理学试验中，经口给予西酞普兰 8 mg/kg/天的 10 只 Beagle 犬中有 5 只在给药开始后的第 17 周至 31 周之间突然死亡。大鼠经口给予西酞普兰剂量达 120 mg/kg/天，未观察到猝死现象，其血浆中西酞普兰及其代谢产物去甲基西酞普兰和二去甲基西酞普兰（DDCT）浓度与犬给予西酞普兰 8 mg/kg/天时的浓度相似。随后的一项静脉给药试验显示，在 Beagle 犬中，外消旋型 DDCT 导致 QT 间期延长，这是犬中所观察到猝死的已知危险因素。

浙江国镜药业有限公司

浙江国镜药业有效公司