来士普 [yp1_k9zmv1902u19s5n0b1wilhzgju]（来士普）

Escitalopram Oxalate Tablets 请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用 核准日期：2006年10月27日|修改日期：2022年6月28日 抗抑郁药物和自杀倾向 对抑郁症（MDD）和其他精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年（≤24岁）患者自杀倾向（自杀意念和实施自杀行为）的风险。任何人如果考虑将本品或其他抗抑郁药物用于儿童、青少年或青年（≤24...展开

活性成份：草酸艾司西酞普兰。 化学名称：S( + )-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈草酸盐。化学结构式：[图片]分子式：C20H21FN2O·C2 H2O4分子量：414.43 辅料：滑石粉、微晶纤...展开

按艾司西酞普兰（C20H21FN2O）计 5 mg；10 mg

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

用法：口服，可以与食物同服。 用量： 抑郁症 每日 1 次。常用剂量为每日 10 mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至 20 mg。通常 2-4 周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少 6 个月以巩固疗效。 伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍 每日 1 次。建议起始剂量为每日 5 mg，持续 1 周后增加至每日 10 mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至 20 mg。 治疗约 3 个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。 老年患者（>65 岁） 推荐以上述常规起始剂量的半量（5 mg）开始治疗，每日最大剂量不应超过 10 mg。 儿童和青少年（65 岁） 与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的 AUC 高出 50%。 肝功能降低者 在轻度和中度肝损伤（Child-Pugh 标准 A 和 B）的患者中，艾司西酞普兰的半衰期约为肝功正常患者的 2 倍，暴露量高出 60%。 肾功能降低者 在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长，血浆药物浓度轻度升高（CLCR10-53 mL/分钟）。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究，但其浓度可能会升高。 多态性 已发现 CYP2C19 慢代谢者，本品的血浆浓度是快代谢者的两倍，而 CYP2D6 慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。

抑郁障碍 4 个双盲、安慰剂短期（为期 8 周）对照试验中，有 3 个试验显示了艾司西酞普兰对抑郁障碍有效。本品剂量为 10 mg 和 20 mg 时，给药两周后即显示出抗抑郁作用。治疗 8 周后，本品 20 mg 组疗效优于西酞普兰 40 mg 组。其剂量相关性在严重抑郁患者中表现明显，剂量 20 mg 患者的疗效优于通常的起始剂量 10 mg。 在一项为期 24 周的长期双盲试验中，10 mg 艾司西酞普兰组和 20 mg 西酞普兰组的疗效相当，艾司西酞普兰组中的一半患者因不良反应而退出试验。在预防复发的长期试验中，给予艾司西酞普兰 10 或 20 mg/天 8 周的开放治疗，对治疗有反应的 274 例患者，随机给予同样剂量的艾司西酞普兰或安慰剂至 36 周。在为期 36 周的研究中，接受艾司西酞普兰治疗的患者出现复发的时间明显晚于安慰剂组。 惊恐障碍 在一项为期 10 周的治疗惊恐障碍的对照试验中，通过对比艾司西酞普兰 5-20 mg/天组和安慰剂组及西酞普兰组 10-40 mg/天组，评价艾司西酞普兰的疗效。通过评估惊恐发作的频率、严重程度、持续时间、伴随症状等指标表明，艾司西酞普兰组比安慰剂组在疗效上有明显的统计学优势。在大多数的有效性指标中，西酞普兰与安慰剂相比，有效性是具有可比性的。大多数和治疗相关的不良事件（ ≥ 5% 患者），西酞普兰组高于艾司西酞普兰组。

遗传毒性 消旋西酞普兰 Ames 试验中，在无代谢活化条件下，5 个试验菌株中有 2 个菌株（TA98 和 TA1537）结果为阳性。消旋西酞普兰 CHL 染色体畸变试验中，在有或无代谢活化条件下结果均为阳性。消旋西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外 DNA 合成试验（UDS）、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 生育力试验中，大鼠经口给予西酞普兰 32、48、72 mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量 ≥ 32 mg/kg/天时生育力降低，剂量为 48 mg/kg/天时妊娠时间延长。大鼠胚胎/胎仔发育毒性试验中，大鼠经口给予艾司西酞普兰 56、112、150 mg/kg/天，中、高剂量（根据 mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量[MRHD]20 mg/天的 56 倍以上）时，可见胎仔体重降低和骨化延迟，各剂量组均可见母体毒性（临床异常症状、体重增量减少、摄食量降低），未见致畸作用；发育的无影响剂量为 56 mg/kg/天，相当于 MRHD 的约 28 倍。妊娠大鼠围产期给予艾司西酞普兰 6、12、24、48 mg/kg/天，最高剂量组（相当于 MRHD 的约 24 倍）子代死亡率轻微增加及生长轻微迟滞，并可见轻微母体毒性（临床异常症状、体重增量减少、摄食量降低），24 mg/kg/天剂量组可见子代死亡率轻微增升高；无影响剂量为 12 mg/kg/天，相当于 MRHD 的约 6 倍。 在动物生殖毒性试验中，消旋西酞普兰可见对胚胎/胎仔发育和出生后发育的不良影响，包括在高于人体治疗剂量时出现的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性试验中，大鼠经口给予消旋西酞普兰 32、56、112 mg/kg/天，高剂量时可见胚胎/胎仔生长抑制和存活率降低，胎仔畸形发生率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母体毒性（临床异常症状、体重增量减少，发育的无影响剂量为 56 mg/kg/天。家兔经口给予消旋西酞普兰剂量高达 16 mg/kg/天未见明显胚胎/胎仔发育毒性。围产期毒性试验中，大鼠经口给予消旋西酞普兰 4.8、12.8、32 mg/kg/天，高剂量组可见出生后 4 天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞，无影响剂量为 12.8 mg/kg/天。 致癌性 NMRI/BOM 小鼠和 COBS WI 大鼠经口给予消旋西酞普兰，分别连续给药 18 和 24 个月。小鼠在剂量高达 240 mg/kg/天时未见致癌性。大鼠在剂量为 8 或 24 mg/kg/天时，可见小肠癌的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。

H. Lundbeck A/S

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