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Flupentixol and Melitracen Tablets 请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用 核准日期：2007年2月15日|修改日期：2022年2月22日 警示语 抗抑郁药与儿童青少年的自杀 在儿童青少年抑郁症和其他精神疾病中的短期研究提示，抗抑郁药增加自杀意念和自杀行为（自杀）的风险，如果考虑在儿童青少年中使用氟哌噻吨美利曲辛片或任何其他抗抑郁药，必须权衡这个风险与临床需要。已经开始治疗的患者，应该密切观察其是否有临床症状恶化、自杀或异常的行为改变。应建议家庭成员及照料者加强对患者的密切...展开

本品为复方制剂，其主要组份为：盐酸氟哌噻吨和盐酸美利曲辛。

氟哌噻吨 0.5 mg 和美利曲辛 10 mg/片。

轻、中度抑郁和焦虑。 神经衰弱、心因性抑郁，抑郁性神经官能症，隐匿性抑郁，心身疾病伴焦虑和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。

成人：通常每天 2 片；早晨及中午各 1 片；严重病例早晨的剂量可加至 2 片。每天最大用量为 4 片。 老年病人：早晨服 1 片即可。 维持量：通常每天 1 片，早晨口服。 对失眠或严重不安的病例，建议减少服药量或在急性期加服轻度镇静剂。

尚缺乏儿童用药的安全性和有效性研究资料，不推荐儿童使用本品。

失眠为本品最常见的不良反应。 MedDRA 系统器官分类 常见（ ≥ 1/100-<1/10） 偶见（ ≥ 1/1000-<1/100） 罕见（ ≥ 1/10000-<1/1000） 十分罕见（<1/10000） 未知 血液和淋巴系统疾病 血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏 静脉栓塞 精神疾病 失眠、不安、躁动 恶梦、焦虑、精神状态混乱 自杀意念、自杀行为 神经系统疾病 嗜睡、震颤、头晕 锥体外系症状（如迟发性运动障碍、运动障碍）、帕金森病、神经阻滞剂恶性综合征 眼部疾病 调节紊乱 心脏疾病 心动过速、心律失常 胃肠疾病 口干、便秘 恶心、消化不良 肝胆疾病 肝功能检查异常 胆汁淤积/黄疸、肝脏疾病 皮肤和皮下组织疾病 皮疹、脱发 肌肉骨骼和结缔组织疾病 肌痛 全身性疾病以及给药部位状况 疲劳 虚弱 孕期、产褥期和围产期状况 新生儿锥体外系症状和/或撤药症状 体格检查 心电图 QT 间期延长 全屏查看表格 已出现撤药综合征病例。 上述精神方面的不良反应也可能是抑郁本身的症状。总之，当抑郁改善时这些症状亦可缓和。 上市后情况： 有出现胆汁淤积性肝炎的个例报道。

对美利曲辛、氟哌噻吨或本品中任一非活性成份过敏者禁用。 禁用于循环衰竭、任何原因引起的中枢神经系统抑制（如：急性酒精、巴比妥类或阿片类中毒）、昏迷状态、肾上腺嗜铬细胞瘤、血恶液质、未经治疗的闭角性青光眼。不推荐用于心肌梗死的恢复早期、各种程度的心脏传导阻滞或心律失常及冠状动脉缺血患者。 禁止与单胺氧化酶抑制剂同时使用。美利曲辛与单胺氧化酶抑制剂（包括非选择性抑制剂、选择性单胺氧化酶-A 抑制剂（如吗氯贝胺）及单胺氧化酶-B 抑制剂（如司来吉兰））联合使用可能导致五羟色胺综合征，包括发热、肌阵挛、僵硬、震颤、兴奋、慌乱、意识模糊及自主神经系统功能紊乱（即循环障碍）等症状。 同其他三环类抗抑郁药一样，美利曲辛也不能用于正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。停止服用非选择性单胺氧化酶抑制剂和司来吉兰 14 天后，以及停用吗氯贝胺至少 1 天后才能开始使用本品治疗。同样，单胺氧化酶抑制剂的治疗也应在本品停药观察 14 天后开始。

以下病人使用本品时需谨慎给药：器质性脑损伤、惊厥抽搐、尿潴留、甲状腺功能亢进、帕金森综合征、重症肌无力、肝脏疾病晚期、心血管及其它循环系统疾病。 由于其兴奋特性，不推荐激动和过度亢奋的病人服用本品。如果病人之前已经使用镇定剂治疗，须逐渐停用。 若非抑郁症状已有明显减轻，抑郁症病人仍有自杀的危险。 治疗期间，有自杀倾向的病人不应得到大量药物。 基于其他精神类药物有过报道，本品可能会改变胰岛素和葡萄糖耐量，这就要求糖尿病患者使用本品时要调整降糖药的剂量。 患有闭角型青光眼、前房变浅的患者，使用本品会刺激瞳孔扩大，导致青光眼急性发作。局部麻醉时同时使用三环、四环抗抑郁药物会增加发生心律失常、低血压的风险。如果可能，在外科手术前几天就停止使用本品，如果在不可避免的情况下实施急诊外科手术，一定要告知麻醉师之前接受抗抑郁药物治疗的病史。 与其他抗精神病药物相同，氟哌噻吨可能造成 QT 间期延长。持续延长的 QT 间期可能增加恶性心律失常风险。因此，易感染个体（低钾血症、低镁血症或遗传素质）以及心血管病史患者（如 QT 间期延长、显著心动过缓（<50 搏/分）、近期急性心肌梗死发作、失代偿性心力衰竭或心律失常）需谨慎使用氟哌噻吨。应避免与其他可能造成 QT 间期延长的抗精神病药的联合治疗（见药物相互作用）。 本品辅料中含有乳糖一水合物。具有罕见遗传性半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏、葡葡糖-半乳糖吸收不良的患者建议不应服用本品。如同所有的神经抑制剂一样，服用本品罕见发生神经抑制综合征（可能致命）。 非常罕见的情况下，尤其是氟哌噻吨治疗初期，可能出现锥体外系症状。当神经抑制剂如氟哌噻吨用于长期治疗时，可能会发生不可逆的迟发性运动障碍。 病人长期服用氟哌噻吨时，需要定期检查心理和神经状态、血细胞计数和肝功能。 已有关于使用抗精神病药物引起静脉血栓栓塞（VTE）的病例报道。由于接受抗精神病药物治疗的患者经常出现 VTE 风险因素，本品治疗之前和治疗期间应明确所有可能的 VTE 风险因素并采取预防措施。 由于病情和服用本品均能削弱患者的注意力和反应力，服用本品的患者不得开车或操作危险的机器。 在人体应用中，已有可能对女性和/或男性性功能和生育力产生不良作用的不良事件报道。如出现具有临床显著性的高催乳素血症、乳漏、闭经或性功能障碍，应考虑降低剂量（如可能）或停药。停药后，药物已产生影响可逆。

氟哌噻吨美利曲辛片是由氟哌噻吨和美利曲辛组成的复方制剂。氟哌噻吨是一种噻吨类神经阻滞剂，小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛是一种三环类双相抗抑郁剂，低剂量应用时，具有兴奋特性。两种成份的复方制剂具有抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性。

氟哌噻吨和美利曲辛合用不影响各自的药动学特性。 氟哌噻吨 氟哌噻吨是由两种几何异构体组成的混合物，具有活性的顺式（Z）-氟哌噻吨和反式（E）-氟哌噻吨，其比例大约为 1：1。下列数据为有活性的顺式（Z）-氟哌噻吨的数据： 吸收： 口服用药，氟哌噻吨的血药浓度的达峰时间约 4-5 小时。口服的生物利用度约为 40%。 分布： 表观分布容积约为 14.1L/kg，血浆蛋白结合率约为 99%。 生物转化： 顺式（Z）-氟哌噻吨在体内主要通过三个途径进行代谢-磺化氧化作用、侧链 N-脱羟作用以及与葡萄糖醛酸结合。代谢产物没有精神药理学活性。氟哌噻吨在脑及其他组织的浓度高于其代谢产物。 清除： 氟哌噻吨的消除半衰期约为 35 小时，平均血浆清除率约为 0.29L/min。氟哌噻吨主要是通过粪便排泄，也有部分通过尿排泄。人服用氚标记的氟哌噻吨提示其人体主要排泄途径为粪便排泄，约为尿排泄量的 4 倍。 母乳中也含有少量氟哌噻吨，其乳汁/血浆浓度比平均为 1：3。 线性： 氟哌噻吨呈线性动力学。血浆浓度达到稳态需 7 日。若按照每日一次口服 5 mg 氟哌噻吨，最小稳态血药浓度为 1.7 ng/mL（3.9 nmol/L）。 老年患者： 未在老年患者体内进行药物代谢动力学试验。但噻吨类其他药物，如珠氯噻醇，已被证明其药物动力学参数与患者年龄不相关。 肝功能减退患者：无相关数据。 肾功能减退患者：从药物的排泄性质推测，肾功能减退可能对原形药物的血浆浓度影响不大。 美利曲辛 吸收： 口服给药血药浓度的达峰时间约为 4 小时。口服生物利用度未知。 分布： 表观分布容积未知。大鼠的血浆蛋白结合率约为 89%。 生物转化： 美利曲辛的代谢主要通过去甲基化和羟基化两条途径。主要活性代谢产物为仲胺利曲辛。 清除： 美利曲辛的消除半衰期约为 19 小时（范围为 12-24 小时）。血浆清除率（Cls）未知。在大鼠体内，美利曲辛主要通过粪便排泄，也有部分通过尿排泄。排泄模型显示经由粪便排泄美利曲辛的量大约为尿排泄量的 2.5 倍。美利曲辛是否通过乳汁分泌未知。 老年患者：无相关数据。 肝功能减退者：无相关数据。 肾功能减退者：无相关数据。

生殖毒性： 大鼠生育力试验中，氟哌噻吨和美利曲辛单独给药对生育力产生轻微影响，氟哌噻吨轻微影响雌性大鼠的妊娠率而美利曲辛轻微抑制雄性大鼠的生育力，产生上述影响的剂量远超临床应用剂量。 在大鼠和兔中，氟哌噻吨和美利曲辛联合使用未诱发胚胎畸形，未影响胚胎发育。在小鼠中，美利曲辛可使胎仔体重减轻和晚期胚胎吸收增加，但仅在亲代动物毒性剂量时观察到胚胎畸形。在小鼠和大鼠中，美利曲辛对出生后发育未见明显影响。

H. Lundbeck A/S

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