独引停（独引停）

Clonidine Hydrochloride Tablets 请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

本品主要成份为盐酸可乐定。

0.1mg

本药适用于戒除阿片类成瘾的快速戒毒治疗。 主要用于如吸食阿片类成瘾，吸入或注入杜冷丁、二氢埃托啡等成瘾者的戒毒治疗。本药无成瘾性。

口服。 成人每日用量为 10～15 片，分三次服用，10 日为一疗程，极量每次 6 片，每日 24 片。 用药时严格遵照医嘱。 每日剂量分配参照用药卡（以体重高于 60 kg 为例）。

大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。 常见：最常见口干（与剂量无关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，搔痒，恶心，呕吐，失眠，寻麻疹，血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合症，短暂肝功能异常。 少见：肌肉关节痛，心悸，心动过速，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦燥不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

对可乐定过敏者禁用。

长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。 治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于 12～48 小时出现，可持续数天，其中 5%～20% 的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过 1.2 mg 或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在 1～2 周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前 4～6 小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。 为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。 下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶碱胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

本品的主要效能为解除阿片类滥用断药时的戒断综合症。 作用机理可能通过调节α-2 肾上腺能受体，降低中枢支甲肾上腺能活性有关。由于本药也可激活周缘血管α-2 受体，故可抑制儿茶酚氨释放而使血压下降，心率减慢。 可乐定是α受体激动剂。 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2 受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。 可乐定还激动外周神经突触前膜α2 受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。 肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。 盐酸可乐定使卧位新输出量中度（15%—20%）减少，而不改变周围血管阻力；450 倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。 长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。 可乐定可以治疗偏头痛、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。

本品口服后 70～80％吸收，并很快分布至各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。 蛋白结合率为 20%～40%。口服本品后半小时到 1 小时发挥作用，3～5 小时血药浓度达峰值，一般为 1.35 ng/ml，作用持续时间 6～8 小时。 消除半衰期 12.7（6～23）小时，肾功能不全时延长。表现分布容积为 2.1±0.4L/kg。肌酐清除率 3.1±1.2 ml/（min.kg）。 在肝脏代谢，约 50% 吸收的剂量经肝内转化。40%～60% 以原形于 24 小时内经肾排泄，20% 经肝肠循环由胆汁排泄。

小鼠服用 32 至 46 倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定 132 周，无致癌事件。 3 倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。 150mcg/kg 或约 3 倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但 500～2000mcg/kg 或 10～40 倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

陕西西岳制药有限公司

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