佐乐辛（佐乐辛）

Reboxetine Mesilate Tablets 请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用 核准日期：2008年9月2日

甲磺酸瑞波西汀

4 mg（以瑞波西汀计）

用于治疗成人抑郁症。

口服，一次 1 片（4 mg），一日两次。2-3 周逐渐起效。用药 3-4 周后视需要可增至一日 3 片（12 mg），分三次服用。每日最大剂量不得超过 3 片（12 mg）。

不宜使用。

口干、便秘、多汗、失眠、勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压。

下列情况应禁用： 妊娠、分娩、哺乳期妇女； 对本品过敏或对其成份过敏者； 肝、肾功能不全患者； 有惊厥史者，如癫痫患者； 青光眼患者； 前列腺增生引起的排尿困难者； 血压过低（低血压）患者； 心脏病患者，如近期发生心血管意外事件的患者。

本品停用 7 天以内不宜使用 MAOI； 停用 MAOI 不超过 2 周者，亦不宜使用本品； 服用本品后不会立即减轻症状，通常症状的改善会在服药后几周内出现，因此，即使服药后没有立即出现病情好转也不应停药，直到服药几个月后医生建议停药为止； 坚持每天服药是十分必要的，但如果错过一次服药，可在下一个用药时间继续服用下一个剂量即可。

甲磺酸瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂，通过对 NE 再摄取的选择性阻滞，提高中枢内 NE 的活惟，从而改善患者的情绪。临床用于治疗抑郁症。对 5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力，对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和作用。

口服吸收迅速，2 小时即达到最高血浆浓度，若同时进食，会使达峰时间延迟 2-3 小时，但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的蓄积。本品口服后以原药形式存在于血浆中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期 13 小时左右，血浆蛋白结合率约为 97%.绝对生物利用度为 94%。 对不同年龄组的研究发现，老年受试者对该药有较大的个体差异，体内含量增加，这表明如果老年患者使用本品需降低剂量。一些肾功能不全患者的血浆清除率也会下降，并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性肝病时的肝损伤似乎对本品的动力学没有影响。

生殖毒性：大鼠口服本品 100 mg/kg/d，其生育力和分娩未见明显影响。本品大鼠和家兔给药未产生致畸作用，但大鼠围产期给药使仔代存活率下降。动物研究显示，瑞波西汀可透过胎盘，并在乳汁中分泌。 遗传毒性：本品 Ames 试验、小鼠微核试验及中国仓鼠染色体畸变试验结果均为阴性。

南京正科医药股份有限公司

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